蛋白酶，如木瓜蛋白酶、碱性蛋白酶、胰酶等,可高效酶解乳清蛋白，得到小分子乳清蛋白肽，它具有多种生理活性功能。经过水解的乳清蛋白同时也降低了其过敏性。在乳清蛋白生产过程中，蛋白酶的选择和使用条件等因素都会影响水解的效果。

酶的种类是影响酶解产物生物活性的重要因素之一。不同的酶由于其酶切位点的不同而对乳清蛋白的水解度和产物性质等产生不同的影响。复合酶解法是采用两种及两种以上的蛋白酶对蛋白质进行限制性水解。与单一酶的酶解相比，复合酶解法提高了蛋白质的水解率，不仅能够改善其乳化性、起泡性等性能，而且得到的乳清肽更易于被机体吸收、转运和利用。